服用艾力达过量会出现什么样的效果?

近年来,随着伟哥药物种类的不断增加,一种新型的伟哥药物“艾利达”慢慢进入了每个人的视线。那么艾力达的效果是怎样的?它的药理作用是什么?

艾力达的药理作用是什么?

阴茎勃起是一个松弛的血流动力学过程,涉及阴茎海绵体的平滑肌及其相关的小动脉。在性刺激的过程中,从阴茎海绵的神经末梢释放一氧化氮(否),不激活平滑肌细胞的鸟氨酸环化酶,提高细胞内环鸟氨酸(cgmp)的水平,最终导致肌肉松弛。增加阴茎的血流。冠氨酸环化酶的合成速率和磷酸二酯酶(pdes降解)的cgmp速率决定了cgmp的实际水平。

cGMP特异性磷酸二酯酶5(PDE 5)是人阴茎体内最重要的磷酸二酯酶。

伐地那非通过抑制体内阴茎海绵中cGMP衍生的5型磷酸二酯酶(PDE5)的释放来增强性刺激的自然反应,增加局部内源性一氧化氮从海绵体释放。

纯化实验表明,伐地那非是一种高效、高选择性的PDE5抑制剂,对人PDE5的IC50为0.7nM。

伐地那非比其他PDE更多地抑制PDE5(PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,1000 PDE2,3,4,7,8,9,10)双倍)。在体外试验中,伐地那非通过增加分离的人体阴茎海绵体中的cGMP水平来放松平滑肌。

在有意识的兔实验中,伐地那非导致阴茎勃起依赖于内源性一氧化氮合酶水平,这种作用可以通过一氧化氮供体来增强。

勃起反应

一项安慰剂对照的Rigiscan研究显示,一些受试者能够完全勃起并完成插入(≥60%硬度)所有受试者服用伐地那非15分钟的伐地那非20毫克后的舒适度。与药剂组相比,在给药25分钟后,阴茎的勃起反应显着不同。

过度服用艾力达会有什么影响?

在单剂量主题研究中,艾力达的最高测试剂量达到了每天80毫克。最大试验剂量(每日80毫克)耐受性好,无任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项临床试验中被证实,使用40毫克的艾力达(每天一次)连续用药四周。

当伐地那非剂量为40 mg时,每天服用两次,可观察到几例严重腰痛,但未证实有肌肉或神经毒性。

服药过量时,应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高,且不主要由尿液清除,因此肾透析不会提高其体内的清除率。

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